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心律失常是临床常见病，是心动频率和节律的异常表现。心律失常有缓慢型和快速型。缓慢型有窦性心动过缓(60次/分以下)、传导阻滞(心房、房室、心室)等。快速型有窦性、异位过速两类：如窦性心动过速、心房早搏、房扑、房颤、心室早搏、阵发性心动过速(室上性、室性)、心室纤维颤动等。
常见药物：
一、I类药Na+通道阻滞药
(1)Ia类药物：适度阻滞钠通道，降低动作电位0相上升速率，减慢传导。抑制快反应细胞4相钠内流降低自律性。抑制钾钙通透性，延长APD和ERP。如：奎尼丁：临床主要用于多种快速型心律失常，不良反应较大，但在严密观察下谨慎应用，仍不失为相对安全的有效药物。①长期服药的不良反应以胃肠道症状最常见，包括恶心、腹泻、腹痛、呕吐及厌食。奎尼丁的中枢神经毒性(金鸡纳中毒)包括耳鸣、耳聋、视力模糊、神经错乱、谵妄甚至昏迷。变态反应有皮疹、发热、免疫介导性血小板减少、溶血性贫血。少数病人发生白细胞减少及肉芽肿性肝炎。②心脏毒性反应大部分出现在心室，如室性早博加重、室性心动过速和室颤。奎尼丁昏厥综合征以室性心动过速。扭转型室性心动过速或心室颤动为特征，用本品治疗心房颤动时的发生率约为3%。发作前心电图常显示QT间期延长，T改变和巨大U波形成等，常预示有发生扭转型室性心动过速的潜在危险，应立即停药，并采取相应治疗措施。③大剂量时由于抑制Ca2+内流，使心肌收缩力减弱。由于阻滞α受体，血管扩张，故易致低血压。奎尼丁能明显抑制病窦综合征患者窦房结的自律性，引起严重窦性心动过缓、窦房阻滞，甚至窦停搏。对原有传导功能障碍者可致传导阻滞。④房颤或房扑患者用药后心律转为正常时，可能诱发心房血栓脱落，产生栓塞性病变，如脑栓塞、肠系膜动脉栓塞等，应严密观察。普鲁卡因胺：普鲁卡因胺临床应用的指征与奎尼丁基本相同，但由于对心房颤动、心房扑动的转复作用不如奎尼丁，故临床主要用于治疗室性心律失常如室性期前收缩、室性心动过速等，也可预防室性心动过速及心室颤动。
(2)Ib类药物：轻度阻滞钠通道，阻滞0相钠内流，减慢传导。阻滞4相钠内流，降低自律性。如：利多卡因：利多卡因是一窄谱抗心律失常药，仅用于室性心律失常，特别适用于危急病例。治疗急性心肌梗塞及强心甙所致的室性早搏，室性心动过速及心室纤颤有效。也可用于心肌梗塞急性期以防止心室纤颤的发生。不良反应较少也较轻微。主要是中枢神经系统症状，有嗜睡、眩晕，大剂量引起语言障碍、惊厥，甚至呼吸抑制，偶见窦性过缓、房室阻滞等心脏毒性。美西律：化学结构与利多卡因相似。对心肌电生理特性的影响也与利多卡因相似。不良反应有恶心、呕吐，久用后可见神经症状，震颤、眩晕、共剂失调等。
(3)Ic类药物：重度阻滞钠通道，阻滞0相钠内流，减慢传导。如：普罗帕酮：限用于危及生命的心律失常。不良反应有胃肠道症状，偶见粒细胞缺乏，红斑性狼疮样综合征。氟卡尼：氟卡尼用于治疗室性早搏、室性心动过速收到良好效果。氟卡尼及恩卡尼应保留用于危及生命的室性心动过速者，不宜用于其他心律失常。
二、Ⅱ类-肾上腺受体阻断药
阻断β受体，抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、钠电流、L型钙通道电流，因此表现为减慢4相舒张期除极速率而降低自律性。如：普萘洛尔：适于治疗与交感神经兴奋有关的各种心律失常。阿替洛尔：临床试验证明，阿替洛尔每日～600mg降压效果比心得安每日～480mg为佳。阿替洛尔的t1/2和作用维持时间均较普奈洛尔和美托洛尔长，临床应用时每日口服一次即可，普萘洛尔和美托洛尔则需每日～3次。
三、Ⅲ类-延长APD的药物
抑制多种钾电流，选择性延长所有心肌组织的APD和ERP。对动作电位幅度和除极化速度影响小。如：胺碘酮：适用于房性早搏、室性早搏、短暂房性心动过速、反复发作性室上性心动过速，对持续性心房颤动或扑动疗效较差，不及奎尼丁。不良反应：(1)心血管：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。包括①窦性心动过缓(40次/分以下)、一过性窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应;②房室传导阻滞;③偶有多形性室性心动过速，伴以Q-T间期延长;④静注时产生低血压。以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗;注意纠正电解质紊乱;多形性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5-10天。(2)甲状腺：①甲状腺机能亢进，可发生在停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，发病率约 1—5%，停药数周至数月可完全消失.少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗;②甲状腺机能低下，老年人较多见，可出现典型的甲减征象，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，可用甲状腺素治疗。(3)胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐不适。(4)眼部：服药3个月以上者在角膜中及基底层下1/3有黄棕色色素沉着，与疗程及剂量有关，儿童发生较少。这种沉着物偶可影响视力，但无永久性损害，停药后可渐消失。少数人可有光晕，停药或减药即可消失。(5)神经系统：不多见，与剂量及疗程有关，可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征，服药1年以上者有周围神经病，经减药或停药后渐消退。索他洛尔：室性心动过速。也用于心绞痛、高血压和心肌梗死后。不良反应：常见呼吸困难、疲劳、头痛、眩晕、心动过缓、低血压等，尚可见胸闷、水肿等，偶见皮疹。
A型题
1.临床上主要用于治疗多种快速心律失常的是()
A.奎尼丁 B.普萘洛尔
C.胺碘酮 D.腺苷
1.【答案】A。解析：普萘洛尔：适于治疗与交感神经兴奋有关的各种心律失常。适用于房性早搏、室性早搏、短暂房性心动过速、反复发作性室上性心动过速，对持续性心房颤动或扑动疗效较差，不及奎尼丁。腺苷：主要用于迅速终止折返性室上性心律失常。
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